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安利博-厄贝沙坦氢氯噻嗪是一种高效的联合降压制剂
 

安利博-厄贝沙坦氢氯噻嗪胶囊
安利博-厄贝沙坦氢氯噻嗪胶囊是厄贝沙坦与氢氯噻嗪联合治疗高血压的固定配方制剂。厄贝沙坦是血管紧张素II受体拮抗剂(ARB),而氢氯噻嗪是利尿剂,两者均是主要降压药。血管紧张素II是肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)的重要活性成分,其受体主要有AT1和AT2,血管紧张素II与AT1受体结合发挥血管收缩、刺激醛固酮分泌、心肌增生、炎症和氧化应激等效应。厄贝沙坦(ARB)竞争性阻断血管紧张素II与AT1受体结合,从而起到降压和靶器官保护作用。
噻嗪类利尿剂作用于远曲小管近端和髓袢升支远端,抑制该处Na+重吸收,间接减少血浆容量起到降压作用。
厄贝沙坦和氢氯噻嗪的联合应用可对高血压RAAS机制与容量机制进行双重阻断,发挥二者在降压方面的协同作用。利尿剂减少血浆容量从而降低血压,但是血浆容量降低会激活RAAS系统,由此导致的血管收缩和醛固酮分泌增加会部分抵消利尿剂的降压作用,而ARB可以抑制RAAS系统,从而与利尿剂产生降压的协同增效作用;同时,ARB还可抵消利尿剂因醛固酮增加引起的不良反应,如低血钾等。
因此,安利博-氢氯噻嗪胶囊是加强降压作用、减少不良反应,具有靶器官保护作用的合理的药物组合。此外,固定复方制剂可减少服药数量,增强患者依从性,为医生针对需联合用药的患者提供了一种很好的药物选择。

        

血压达标通常需要联合用药
1999年《Lancet》发表的一项研究表明,4种降压药物(利尿药、ß受体阻滞、CEI、CCB)对平均血压为161/98mmHg的高血压患者单药治疗的有效率仅为39%(血压控制在140/90mmHg以下),也就是说60%以上稞的患者单用一种降压药物无法使血压达到正常标准。
M R Law等2003年在《BMJ》发表的一个对354项随机双盲安慰剂对照试验荟萃分析表明,两种降压药物单用时,SBP平均分别下降7mmHg和8.1mmHg;DBP平均分别下降4.1mmHg和4.6mmHg,因此联合治疗具有“相加效应”,且不良反应少于两种单药治疗之和。而单药剂量加倍时,降压疗效往往并不加倍。(图1)

安利博-厄贝沙坦氢氯噻嗪联合用药使各自的不良反应减少
氢氯噻嗪是治疗高血压的常用药物,通过利尿作用减少血容量而降低血压,但同时会由于过度的排钾导致低钾血症,还会在尿酸代谢中抑制远端输尿管对尿酸的排泄,产生高尿酸血症。厄贝沙坦可以通过阻断血管紧张素II-醛固酮的通路,减少排钾作用,还可促进对尿酸的排泄,从而减弱氢氯噻嗪的不良反应。(图2)

安利博-厄贝沙坦氢氯噻嗪是一种高效的联合降压制剂
COSIMA研究(Comparative Study lf Efficacy of Irbesartan/HCTZ with Vaisartan/HCTZ Using Home Blood Pressure Monitoring in the TreAtment of Mild-to-Moderate Hypertension)是一项为期8周的前瞻性、随机、对照治疗研究(针对使用氢氯噻嗪单药治疗,降压效果不好的高血压病人)比较厄贝沙坦150mg/氢氯噻嗪12.5mg和缬沙坦80mg/氢氯噻嗪12.5mg两种固定剂量复方降压制剂的疗效。
加拿大多伦多大学的Dr.Gordon Moe对COSIMA研究评论认为,该研究提示厄贝沙坦/氢氯噻嗪是一种安全高效的联合降压制剂。(图3,图4)

 

总结
合并使用厄贝沙坦和氢氯噻嗪对其中任何一种药品的药代动力学特性没有影响。厄贝沙坦和氢氯噻嗪是口服有效的药物,它们发挥活性不需要生物转化。口服本品后,其绝对生物利用度在厄贝沙坦和氢氯噻嗪分别是60-80%和50-80%。进食不影响本品的生物利用度。研究中观察到女性高血压患者厄贝沙坦的浓度稍高。然而,其半衰期和积蓄没有差异。女性患者不需要药物剂量调整。厄贝沙坦的峰浓度(Cmax)和曲线下面积(AUC)值在老年人(≥65岁)比年轻人(18-40岁)稍高。然而终末半衰期没有明显改变。老年患者也不需要调整剂量。总之,安利博以副作用小、效果好,适用于各类高血压人群,受到患者的青睐。

参考文献
1. 徐道珍等。复方厄贝沙坦治疗原发性高血压的临床观察 [医学理论与实践]
2. 江风林等。复方厄贝沙坦治疗中度原发性高血压的疗效观察 [中华高血压杂志]
3. 刘伦翠等。复方厄贝沙坦治疗高血压病临床观察 [牡丹江医学院学报]
4. 陈丽芳等。复方厄贝沙坦治疗II型糖尿病早期肾病的疗效观察 [医药论坛杂志]
5. 陈少萍等。复方厄贝沙坦治疗原发性高血压的疗效观察 [第二军医大学学报]
6. 王树源等。复方厄贝沙坦抗高血压及逆转左室肥厚和舒张功能异常的作用 [心血管康复医学杂志]
7. 谢玉兰等。单方厄贝沙坦与复方厄贝沙坦对老年高血压的短期疗效比较 [现代医学2006年第6期]
● 阻断a—肾上腺素能受体
● 抑制血小板聚集
● 提高及改善红细胞变形性及滤过性,降低血粘度
● 非专属性及弱钙拮抗作用
● 增加供氧功能

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